近日，醫(yī)圖生科（蘇州）生命科學(xué)技術(shù)有限公司（以下簡稱“醫(yī)圖生科”）發(fā)布消息稱，其利用自主研發(fā)的醫(yī)圖AceMap智能藥物（大分子）研發(fā)平臺，在兩個月之內(nèi)完成了全球首例完全由 AI 驅(qū)動對重組門冬酰胺酶藥物的優(yōu)化，并使該藥物成功進入臨床前研究階段。醫(yī)圖生科認為，此舉實現(xiàn)了藥物研發(fā)歷史性突破。

門冬酰胺酶（L-asparaginase，L-Asp）作為兒童和成人淋巴白血病治療方案中的重要藥物之一，研究者對其探索由來已久。

1958～1962 年間 Broome 證實了豚鼠血清中抑制腫瘤增長的活性物質(zhì)是門冬酰胺酶。隨后Mashburn等發(fā)現(xiàn)可從大腸桿菌中提取門冬酰胺酶，這也是現(xiàn)今最常用的門冬酰胺酶制劑。由于提取的這類藥品工藝成形在上世紀60到70年代，蛋白的純化技術(shù)較為原始，產(chǎn)品中雜質(zhì)含量較高，加之門冬酰胺酶對人體而言是一種異體蛋白，在應(yīng)用時較易發(fā)生過敏反應(yīng)。

國際上目前只有一款重組表達的門冬酰胺酶，即美國上市公司JAZZ推出的產(chǎn)品PYLAZE?，其表達宿主是假單胞菌，表達基因是歐文氏菌的門冬酰胺酶基因。

醫(yī)圖生科重組門冬酰胺酶表達宿主是大腸桿菌，表達基因是來自于大腸桿菌的門冬酰胺酶基因，該基因與PYLAZE以及當(dāng)前中國4家企業(yè)所用基因均不同。

醫(yī)圖生科重組門冬酰胺酶表達體系與基因經(jīng)過醫(yī)圖AceMap智能藥物（大分子）研發(fā)平臺優(yōu)選，單位體積的門冬酰胺酶產(chǎn)量更高、純度更高，宿主菌體蛋白殘留和DNA殘留均達到或超過現(xiàn)藥典標(biāo)準(zhǔn)要求，安全性會更有優(yōu)勢，同時藥品的成本也更低。

大分子藥物設(shè)計一直是制藥領(lǐng)域的重大難題之一。隨著最近幾年來人工智能領(lǐng)域的發(fā)展，以及一些大分子結(jié)構(gòu)推斷、設(shè)計優(yōu)化等方面計算的突破性進展，一些制約大分子藥物研發(fā)的瓶頸已經(jīng)被突破。

2021年，醫(yī)圖生科在蘇州正式注冊成立。作為一家專業(yè)從事AI新藥研發(fā)的企業(yè)，該公司致力于使用世界領(lǐng)先的人工智能技術(shù)推動新藥研發(fā)，造福人類健康。

醫(yī)圖生科自主研發(fā)的AceMap智能藥物（大分子）研發(fā)平臺為全球領(lǐng)先的大分子領(lǐng)域的AI智能藥物研發(fā)平臺，該平臺充分利用最新人工智能技術(shù)，充分整合利用傳統(tǒng)生物技術(shù)和現(xiàn)代 AI 技術(shù)發(fā)展，大大提高了大分子制藥效率，為大分子制藥發(fā)展開創(chuàng)了新局面。

醫(yī)圖生科CEO李翛然介紹，醫(yī)圖AceMap智能藥物（大分子）研發(fā)平臺的核心優(yōu)勢在于基于客戶要求的蛋白質(zhì)、多肽、酶等大分子結(jié)構(gòu)的優(yōu)化能力，基于人工智能方法的大分子合成對接評估能力，和基于特定功能要求的大分子重組表達能力。

目前，醫(yī)圖AceMap智能藥物（大分子）研發(fā)平臺包含大分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化/設(shè)計、大分子合成對接評估及特性推斷、大分子重組表達三大功能模塊。這些不同的工具模型能為生物制藥企業(yè)提供有針對性的標(biāo)準(zhǔn)化服務(wù)。

“醫(yī)圖生科完成全球首例完全由 AI 驅(qū)動對大分子藥物-重組門冬酰胺酶的優(yōu)化，這一成就再次證明了人工智能是藥物研發(fā)的強有力工具。”清華大學(xué)深圳研究生院教授，腫瘤化學(xué)基因組學(xué)國家重點實驗室副主任，新加坡國立大學(xué)原計算系主任及藥學(xué)系教授，醫(yī)圖生科首席科學(xué)家陳宇綜表示，“AI為藥物發(fā)現(xiàn)提供了一種顛覆性技術(shù)，搜索分析復(fù)雜信息并發(fā)現(xiàn)關(guān)鍵線索。因此，基于AI技術(shù)的藥物發(fā)現(xiàn)的成功不是偶然發(fā)生的，而是一種可不斷成功復(fù)制的方法和步驟，這種技術(shù)是革命性的。”（完）

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