貝殼社（微信公眾號ID：iBio4P）消息，今日（5月20日）阿諾醫藥宣布已向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交了其原創新藥口服PD-L1抑制劑AN4005的臨床試驗申請（IND）。阿諾醫藥將開展此藥物安全性和藥代動力學評估的臨床一期試驗，患者入組也將于美國啟動。

作為一款口服活性的特異性PD-L1拮抗劑，AN4005在臨床前顯示出強大的抗腫瘤活性。AN4005可有效誘導和穩定PD-L1二聚體的形成及二聚化，從而有力地破壞PD-1/PD-L1蛋白質間的相互作用。臨床前研究表明，AN4005具備出色的體外活性和體內抗腫瘤功效，以及良好的成藥性和安全性。更重要的是，與已獲批上市的PD-(L)1抗體相比，AN4005表現出相當的體外和體內活性，與其他免疫檢查點抑制劑一樣都嚴格依賴于免疫系統。作為針對多種實體瘤的小分子藥物，AN4005在單藥治療以及組合用藥方面都有著巨大的潛力。

“作為一種小分子PD-L1抑制劑，AN4005已顯示出良好的抗腫瘤活性，未來在單藥治療及與公司其他產品的聯合用藥方面都有著巨大的潛力。其口服給藥這一特點在聯合用藥中將具有極強的競爭優勢。”阿諾醫藥首席醫學官Lars Birgerson博士表示，“隨著臨床試驗的進展，我們相信AN4005將成為腫瘤免疫治療領域的重要參與者。我們期待開發出更多潛在的變革性療法，為全球患者提供更多的治療選擇。”

作為單克隆抗體的替代品，小分子PD-(L)1抑制劑在腫瘤免疫治療領域逐漸吸引了更多的關注。相較于單克隆抗體，小分子PD-(L)1抑制劑有望帶來更大的益處，如口服給藥可改善患者的依從性；小分子相對于抗體半衰期較短，使得與免疫相關的不良反應可以得到更好地控制；小分子的靈活性在接下來的聯合療法中將發揮便捷有效的特點。截至目前，全球尚無獲批或已上市的PD-(L)1小分子抑制劑，該產品有望成為全球首批上市的小分子PD-(L)1抑制劑。

關于阿諾醫藥

阿諾醫藥是一家臨床階段的專注于創新型腫瘤藥物開發的全球性生物制藥公司，在中美兩地均設有研發及臨床運營中心。阿諾醫藥通過“聯合創新”和“自主研發”的模式構建起一條全球化的產品管線，目前涵蓋10余種抗腫瘤候選藥物。其中有3款藥物現處于臨床階段，分別是已獲得 FDA 快速通道資格的AN2025（Buparlisib）項目，正在開展全球多中心3期臨床試驗；同樣獲得 FDA 快速通道資格的可通過靜脈注射給藥的溶瘤病毒AN1004（Pelareorep）項目，已完成2期臨床試驗；針對多種實體瘤現處于早期臨床開發中的口服EP4拮抗劑AN0025（Palupiprant）項目，目前正在嘗試與其他治療方案（包括化放療和PD-(L)1抑制劑療法）聯合使用。

阿諾醫藥已組建具有國際競爭力的管理團隊，并搭建了獨特的藥物開發技術平臺，同時與多家全球領先的生物制藥企業建立了戰略合作關系。阿諾醫藥致力于成為打造“全球新”腫瘤藥物的創新型研發企業，為中國乃至全球患者帶來更有效的治療方式，實現將癌癥變成一種非致命疾病乃至治愈的使命。